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药代动力学参数有哪些及相互作用

来源:苏州莱奥生物   发布时间: 2019-05-20   浏览次数:560 次   

药代动力学参数:

1. 药峰浓度(Cmax)  给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。

2. 达峰时间(Tmax)  给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。

3. 末端消除速率(Ke)  末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。

4. 末端消除半衰期(T1/2)  末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。

5. 药时曲线下面积(AUC)  血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此AUC有两种表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。

6. 清除率(CL)  单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为L/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。清除率根据剂量与AUC(0-∞)的比值得到。

7. 表观分布容积(Vd)  药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为L。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。

8. 平均驻留时间(MRT)  药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过AUMC(药物与时间乘积对时间t的积分)与AUC(0-∞)的比值得到。

9. 生物利用度(F)  药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,Dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分别为受试制剂和参比制剂。


代谢过程

吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部位,如口腔、胃、肠吸收,进入血液。

分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作用或毒副作用。

代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。

排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄。

为了表述的方便,常把体内过程分为三个时相:

药剂相:片剂或胶囊崩解、溶出,成为可被吸收的形式。(药剂学研究内容。)

药代动力相:药物吸收、分布、代谢与排泄。(药代动力学研究内容。)

药效相:药物与作用靶点相互作用,通过刺激和放大,引发一系列的生物化学和生物物理变化,导致宏观上可以观察到的活性或毒性。(药理学或毒理学研究内容。)

三个时相依次发生,但是可能同时存在:如缓释药物,一部分药物已完成分布、发挥药理作用,但是另一部分还在释放和吸收的过程中。特别是药代动力相和药效相一般同时存在。


相互作用

一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特定的化学结构,具有较强的结构特异性。

另一方面是机体对药物的作用:吸收、分布,生物转化和排泄,表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质,结构特异性不强。


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