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碘普罗胺注射液的药代动力学

来源:苏州莱奥生物   发布时间: 2019-05-30   浏览次数:1700 次   

    ·一般信息碘普罗胺在生物体中的特点类似于其他高亲水性、生物学惰性、通过肾脏排泄的化合物(例如甘露醇或菊粉)。·吸收和分布经静脉给药后,由于碘普罗胺注射液分布于细胞外间隙并随后清除,所以碘普罗胺的血浆浓度快速下降。稳态时总体分布容积大约为16L,大约相当于细胞外间隙容积。蛋白结合可忽略不计(大约1%)。没有证据表明碘普罗胺能够通过完整血脑屏障。动物研究显示可以少量通过胎盘屏障(在家兔胎儿中发现的剂量≤0.3%)。经内镜逆行性胰胆管造影(ERCP)过程中经胆管和/或胰管给药后,碘对比剂在全身吸收后于给药后1至4小时达到峰值血浆浓度。以平均剂量大约为7.3g碘给药后最大血清碘水平大约为经静脉给药后达到的最大血清水平的1/40。· 代谢碘普罗胺不发生代谢。· 清除不论剂量大小,碘普罗胺的终末清除半衰期约为2小时。在检测剂量范围内,总的碘普罗胺清除率平均为106±12ml/分钟,与肾脏清除率102±15ml/分钟相似。因此,碘普罗胺几乎全部通过肾脏排泄。给药后3天内只有大约2%的给药量通过粪便排泄。经静脉给药后3小时内大约60%的剂量通过尿液排泄。12小时内回收的剂量平均≥93%。24小时内基本完全排泄。ERCP经胆管和/或胰管给药后尿碘血清浓度于7天内恢复至给药前水平。

    ·线性/非线性碘普罗胺的药代动力学参数变化与剂量呈比例关系(例如Cmax、AUC)或不具有剂量依赖性(例如Vss、t1/2)。·用于特殊患者人群时的特点老年患者(年龄≥65岁)没有明显肾功能损害的中年患者(49~64岁)和老年患者(65~70岁)的总血浆清除率分别为74~114ml/分钟(中年组,平均为102ml/分钟)和72~110ml/分钟(老年组,平均89ml/分钟),稍低于年轻健康受试者(88~138ml/分钟,平均为106ml/分钟)。个体清除半衰期分别为1.9~2.9小时和1.5~2.7小时。年轻健康志愿者的相应范围为1.4~2.1小时,终末半衰期相似。微小的差别是因为肾小球滤过率随年龄的增长而降低引起。儿童尚未对儿童进行碘普罗胺的药代动力学研究。肾损伤患者对于肾损伤患者,碘普罗胺的血浆半衰期随肾小球的滤过率的降低而延长。肾功能轻度和中度损伤患者(80>CLCR>30ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的血浆清除率降至49.4ml/min/1.73m[sup]2[/sup](CV=53%),肾功能重度损伤且不依赖于透析的患者(CLCR=30~10ml/min/1.73m[sup]2[/sup])降至18.1ml/min/1.73m[sup]2[/sup](CV=30%)。肾功能轻度和中度损伤患者(80>CLCR>30ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的平均终末半衰期为6.1小时(CV=43%),肾功能重度损伤且不依赖于透析的患者(CLCR=30~10ml/min/1.73m[sup]2[/sup])为11.6小时(CV=49%)。

    肾功能轻度和中度损伤的患者在给药后6小时内的尿中回收率为38%,重度损伤的患者为26%,健康志愿者的相应回收率大于83%。肾功能轻度和中度损伤的患者在给药后24小时内的回收率为60%,重度损伤患者为51%,健康志愿者的相应回收率大于95%。碘普罗胺可以通过血液透析清除。在3小时的透析过程中可以清除大约60%的碘普罗胺。肝损伤患者肝功能损伤患者的清除不受影响,因为碘普罗胺不发生代谢并且给药3天后只有2%的剂量通过粪便排泄。

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