亲脂性：向组织分布，必须通过细胞膜。

合适的脂水分配系数。

电荷： 带电分子难以通过细胞膜和血脑屏障与组织或蛋白的结合，与血浆蛋白结合，不能穿越细胞膜或血管壁，不能扩散入细胞内，也不能被肾小球过滤，影响分布容积、生物转化和排泄速度。 与血浆蛋白的结合能够维持较平稳的血药浓度，因此调整药物分子中的非活性必须结构，可以改变结合与解离的平衡，延长药物的作用时间。

由于这是一种非特异性结合的可逆性结合，不直接影响疗效，但是影响药代过程，因而间接地影响受体部位的药物有效浓度。

不能被肾小球过滤，影响分布容积、生物转化和排泄速度。 亲脂性强的药物与组织蛋白或脂肪组织的亲和力高，结合较强：起长效作用。

烷基、芳环基、卤素等疏水性基团，增加与蛋白的结合亲和力。

可离解性的药物，也可通过电荷相互作用与蛋白结合。

药物的立体结构影响药物与血浆蛋白的结合。

手性药物的不同光学异构体具有不同血浆蛋白结合作用。 主动靶向：如抗体导向药物；受体靶向药物

被动靶向：利用组织的屏障作用，将药物包裹于脂质体或微球中，避免药物向非作用部位分布，以免代谢失活或产生毒副作用。