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药代动力学的药物分布

来源:苏州莱奥生物   发布时间: 2019-05-20   浏览次数:2235 次   

亲脂性:向组织分布,必须通过细胞膜。

合适的脂水分配系数。

电荷: 带电分子难以通过细胞膜和血脑屏障与组织或蛋白的结合,与血浆蛋白结合,不能穿越细胞膜或血管壁,不能扩散入细胞内,也不能被肾小球过滤,影响分布容积、生物转化和排泄速度。 与血浆蛋白的结合能够维持较平稳的血药浓度,因此调整药物分子中的非活性必须结构,可以改变结合与解离的平衡,延长药物的作用时间。

由于这是一种非特异性结合的可逆性结合,不直接影响疗效,但是影响药代过程,因而间接地影响受体部位的药物有效浓度。

不能被肾小球过滤,影响分布容积、生物转化和排泄速度。 亲脂性强的药物与组织蛋白或脂肪组织的亲和力高,结合较强:起长效作用。

烷基、芳环基、卤素等疏水性基团,增加与蛋白的结合亲和力。

可离解性的药物,也可通过电荷相互作用与蛋白结合。

药物的立体结构影响药物与血浆蛋白的结合。

手性药物的不同光学异构体具有不同血浆蛋白结合作用。 主动靶向:如抗体导向药物;受体靶向药物

被动靶向:利用组织的屏障作用,将药物包裹于脂质体或微球中,避免药物向非作用部位分布,以免代谢失活或产生毒副作用。


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