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药代动力学实验有利于新药设计

来源:苏州莱奥生物   发布时间: 2019-05-20   浏览次数:446 次   

优化药代动力学性质,是药物设计的重要内容之一。通过结构改造或分子设计优化药物的吸收与分布,能够突破国外专利保护药。一般来说,对药代动力学性质的优化,不涉及药物的基本结构,因此,成功的几率较高,有可能以最小的成本,获得具有自主知识产权的药物。根据代谢研究的结果,进行结构优化,实现药代性质的可预测性或可控性,减少个体差异和药物相互作用。

先导物或药物

代谢物作为药物起效更快(本身即为活性形式)、作用更强或副作用更小、药物相互作用小(毋需进一步代谢)。如从特非那定到非索那定,氯雷他定到Desloratadine,阿司咪唑到降阿司咪唑,西沙必利到降西沙必利.

前药或软药

提高生物利用度

靶向释放:利用靶组织或靶器官特有的酶或pH的差异,实现前体药物的定位水解,以提高作用的选择性。

抗肿瘤药物研究中的酶-前体药物疗法:将酶(体内没有)选择性投放(抗体导向或受体靶向)或表达(基因靶向)于靶组织,前体药物水解,释放细胞毒药物分子。

改善生物利用度

设计软药,实现可控代谢,如降糖药瑞格列奈和那格列奈的设计,起效快,药效时间短,能够有效控制餐后血糖的升高,同时避免低血糖和肥胖的副作用,更生理性地调节血糖水平,被称为象胰岛一样思考的药物。

延长作用时间

根据药代动力学的研究结果,封闭药物代谢位点,阻断不利的药物代谢。如苯环上氟取代以阻断苯环上不利的代谢事先引入代谢基团, 如羟基等,提高药物活性或加快起效时间。

计算机辅助

药代动力学筛选

临床前药代动力学的评价已经越来越早的介入药物开发研究的过程:

体外药效学-体内药效学-安全性-药代动力学

体外药效学-药代动力学-体内药效学-安全性

与高通量药效学筛选技术的发展相似,高通量药代动力学筛选的方法也正在建立,并得到应用。同样,为了提高药物设计的科学性,发展了计算机辅助虚拟筛选技术,建立和优化模型 ,通过模型进行虚拟筛选,如降脂新药Enzetimbe的发现。药代动力学的虚拟筛选技术也已经受到药物化学家的重视。


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